成果信息
本發(fā)明化合物3,4，5-三取代-4,5-二氫異惡唑及其衍生物合成方法，不需要使用催化劑，只在堿的作用下，用吡啶、乙腈、THF、DMAC、DMF、DMSO、1,4-二氧六環(huán)、甲苯等有機溶劑作溶劑，將醛類化合物和肟酯轉化為異惡唑啉及其衍生物的技術方案；它克服了現有異惡唑啉類化合物的合成方法存在合成步驟復雜，需要采取多步合成工藝才能完成，還需要用金屬催化劑、化學當量的金屬氧化劑或者過氧化物的困難；它極大限度地保持了原子經濟性；它具有分子結構穩(wěn)定、化學性質優(yōu)良，分子切塊和化合物片段包含豐富的生物活性和藥理活性內容；它還具有反應體系簡單、反應條件溫和、反應設備較少、實驗操作簡便、用料來源廣泛、產率高、用戶和應用易于擴展、產品利用價值較高、市場商業(yè)化前景可以預期等特點。)
背景介紹
異惡唑及其衍生物是一類非常重要的有機雜環(huán)化合物，廣泛應用于有機合成。這類化合物具有良好的生物活性和藥理活性，因此，在農藥和醫(yī)藥等領域都有著極高的應用價值。異惡唑類化合物現主要用于除草、殺菌、殺蟲和藥理活性的研究，其中有許多化合物早已被開發(fā)成除草劑(如廣滅靈)、殺菌劑(惡霉靈)、殺蟲劑(惡唑磷)等農藥化學品以及藥物中間體。一些磺胺類藥物中還含有異惡唑環(huán)，例如磺胺甲基異惡唑。迄今為止關于異惡唑類化合物的合成方法國內外鮮少報道，而公開的文獻中也僅局限于那么幾種且步驟繁瑣。)
應用前景
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