成果信息
DSPE-PEG 2000脂質(zhì)分子常用于藥物體系的親水修飾，以增強藥物體系的血清穩(wěn)定性，然而，PEG修飾嚴重降低藥物體系的細胞內(nèi)吞和內(nèi)涵體逃逸能力，更為重要的是PEG修飾藥物體系在第一次給藥時會引發(fā)體內(nèi)產(chǎn)生“加快血液清除”的免疫反應(yīng)，導(dǎo)致藥物肝清除加快。針對以上難題，課題組開發(fā)了一種基于兩性離子聚合物聚羧基甜菜堿甲基丙烯酸酯（Poly(carboxybetaine)，PCB）修飾的功能脂質(zhì)分子DSPE-PCB，用于藥物輸遞體系的修飾。PCB修飾不僅可以提高體系的血清穩(wěn)定性，延長體系血液循環(huán)時間，更為重要的是，鑒于PCB獨特的結(jié)構(gòu)組成，其可以有效提高藥物體系的細胞內(nèi)吞和內(nèi)涵體逃逸能力，有效避免ABC現(xiàn)象，提高藥物在靶細胞內(nèi)作用位點的富集，從而提高藥物的治療效果。課題組擁有DSPE-PCB脂質(zhì)分子成熟的合成路線和方法，合成簡單、成本低，且PCB分子生物安全性好，可被用于生物醫(yī)藥和化妝品領(lǐng)域。)
背景介紹
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應(yīng)用前景
隨著小分子藥物輸遞體系在各類疾病治療中的廣泛應(yīng)用，兩性離子聚合物聚羧基甜菜堿甲基丙烯酸酯修飾的功能脂質(zhì)分子DSPE-PCB因可以增強所負載小分子藥物輸遞體系的作用效果，在生物醫(yī)藥領(lǐng)域和化妝品領(lǐng)域里具有很高的市場需求。DSPE-PCB分子的合成方法簡單、原料價格低廉、能量消耗小、反應(yīng)效率高，具有很高的經(jīng)濟效益和廣闊的應(yīng)用前景?；旧a(chǎn)條件需要反應(yīng)器和原料，投資規(guī)模約150萬元。目前，功能脂質(zhì)分子的應(yīng)用在國內(nèi)需求很大，但是國內(nèi)尚無獨立開發(fā)功能脂質(zhì)分子的公司，使用單位或機構(gòu)需要從國外進口，而進口的功能脂質(zhì)分子價格昂貴，因此開發(fā)功能脂質(zhì)分子產(chǎn)品預(yù)期市場占有率高，且具有誘人的經(jīng)濟效益。)
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