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成果信息

本項(xiàng)目提出兩種催化劑體系：體系一，使用性質(zhì)穩(wěn)定的金屬粉末，溶劑為聚乙二醇，碳酸鉀為堿，惰性氣體保護(hù)；體系二，催化量的碘，溶劑為聚乙二醇，碳酸鉀為堿，反應(yīng)在空氣中進(jìn)行。這兩種催化體系都可以高效率催化該反應(yīng)獲得非常高的分離收率。反應(yīng)后，催化劑體系可以很方便地回收使用，而且循環(huán)次數(shù)高。本方法中使用的催化劑具有廉價(jià)容易獲得且催化劑在產(chǎn)品中無(wú)殘留等他點(diǎn)，可以方便合成聯(lián)苯類化合物及相關(guān)衍生物，包括環(huán)己基苯等化合物，因此適合工業(yè)化生產(chǎn)。)

背景介紹

聯(lián)苯類化合物結(jié)構(gòu)單位在很多藥物分子中很常見(jiàn)。關(guān)于它的合成，傳統(tǒng)的方法都是使用Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)，即芳基鹵代烴與芳基硼酸之間發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)，而所使用的催化劑一般都是鈀配合物。但是鈀催化劑具有價(jià)格高、毒性大且易在產(chǎn)品中殘留等缺點(diǎn)限制了其在藥物合成企業(yè)的應(yīng)用。)

應(yīng)用前景

該技術(shù)實(shí)現(xiàn)了非鈀體系的催化劑用于聯(lián)苯類化合物的合成，由于本項(xiàng)目中催化劑體系成本低廉，不易在產(chǎn)物中殘留、反應(yīng)的重復(fù)性好、催化劑易循環(huán)使用等特點(diǎn)，適合工業(yè)化生產(chǎn)，具有廣闊的市場(chǎng)前景。)