成果信息
以甘草次酸為高活性藥物的基礎前驅物制備甘珀酸鈉，甘珀酸鈉為甘草次酸琥珀酸酐衍生化產(chǎn)物，能夠增加胃粘膜的粘液分泌，減少胃上皮細胞的脫落保護潰瘍面，促進組織再生和愈合，是較好的胃部潰瘍、十二指腸潰瘍和口腔潰瘍用藥。通過甘草次酸中間體能夠衍生開發(fā)出多種重要的活性產(chǎn)品。 產(chǎn)品指標： 甘珀酸鈉純度：98.49% 產(chǎn)率：＞50% 技術要點：利用甘草次酸基礎前驅物，進行甘珀酸鈉制備。產(chǎn)品制備介質低毒可全部回收，產(chǎn)品使用水為純化介質。)
背景介紹
甘珀酸鈉為甘草次酸和琥珀酸酐酯化反應產(chǎn)物，是較好的胃部潰瘍、十二指腸潰瘍和口腔潰瘍用藥。自 Siegfried Gottfried 等在 20 世紀六十年代合成甘珀酸鈉用于治療潰瘍以來，國內(nèi)外對甘珀酸鈉的合成研究文獻非常少，還未見國內(nèi)專利報道。究其原因 siegfried 使用吡啶既作為反應溶劑，又作為催化劑制備甘珀酸鈉，有良好的產(chǎn)率和產(chǎn)物轉化率。但是使用吡啶作為反應溶劑也存在許多不足之處，吡啶價格昂貴增加生產(chǎn)成本，吡啶有腐蝕性對生產(chǎn)設備要求高，但是改進方法也只適用于實驗室制備甘珀酸鈉，因為氯仿的毒性使其不適合工業(yè)化生產(chǎn)。)
應用前景
利用甘草次酸基礎前驅物，進行甘珀酸鈉制備。產(chǎn)品制備介質低毒可全部回收，產(chǎn)品使用水為純化介質，具有十分可觀的經(jīng)濟效益。)
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