成果信息
動物抗菌肽因為其獨特的作用機制(直接破壞細菌細胞壁和膜的通透性),因而不易產生耐藥性,成為非常有應用前景的新型抗感染候選藥物。我所動物模型與人類疾病機理重點實驗室生物毒素與人類疾病課題組在李文輝副研究員帶領下,立足于實驗室在動物抗菌肽研究的大量前期工作基礎上(超過500條抗菌肽),優(yōu)選出蛇毒Cathelicidin肽。蛇毒Cathelicidin肽對500多株臨床耐藥菌株顯示了較強的抗菌活性,同時具有極低的哺乳動物細胞毒性以及溶血活性,優(yōu)于美國正進行III期臨床的同類候選藥物Pexiganan,顯示了較高的臨床應用前景。)
背景介紹
臨抗生素市場總額大約在300億美元左右,半個世紀以來沒有開發(fā)出真正意義上的新類型抗生素(Science 2009, 325, 1089)。隨著傳統(tǒng)抗生素的大量使用和濫用,在臨床上出現(xiàn)了各種各樣的耐藥菌株,如攜帶NDM-1質粒的“超級細菌”,嚴重危害了公眾的健康。)
應用前景
通過動物體內藥效學實驗,包括角膜創(chuàng)傷感染綠膿桿菌模型,醫(yī)用材料植入感染,局部創(chuàng)傷感染,LPS致內毒素休克模型等模型的研究,結果表明了蛇毒Cathelicidin肽具有良好的治療和保護作用。該研究獲得國家重大新藥創(chuàng)制專項的資助。本成果擬作為抗感染化學類I類新藥進行研發(fā),現(xiàn)已完成結構優(yōu)化、主要藥效學、非臨床藥物代謝特性以及早期安全性評價。)