成果信息
針對(duì)該難點(diǎn),本項(xiàng)目發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù),這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。此項(xiàng)目同時(shí)還提供其它利莫那班中間體對(duì)氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。 )
背景介紹
利莫那班不僅是新一代減肥藥物,而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn),將會(huì)產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。但利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成,所以攻克這項(xiàng)難題成為了合成該藥品的至關(guān)重要的一點(diǎn)。 )
應(yīng)用前景
該項(xiàng)新技術(shù)生產(chǎn)成本較原有國(guó)外專利技術(shù)制備成本下降50%以上,反應(yīng)條件與操作更為溫和、安全。此技術(shù)可應(yīng)用于合成原料藥生產(chǎn)廠家、精細(xì)化學(xué)品合成廠家,并且在國(guó)際市場(chǎng)上又一定的應(yīng)用價(jià)值,具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。)