成果信息
本項目綜合運(yùn)用分子動力學(xué)模擬、計算機(jī)輔助藥物設(shè)計、化學(xué)合成、藥理學(xué)等方法，經(jīng)過“設(shè)計、合成、測試”的多次循環(huán)，開發(fā)了一系列結(jié)構(gòu)新穎的DPP-IV抑制劑。該類抑制劑活性達(dá)到μM級，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作為藥物先導(dǎo)化合物，用于制備糖尿病治療藥物，為廣大糖尿病患者帶來福音，也向開發(fā)我國具有自主知識產(chǎn)權(quán)的抗II型糖尿病藥物邁進(jìn)了一步。)
背景介紹
現(xiàn)有的大多數(shù)口服降糖藥并不能很好的控制血糖濃度，相反，長期服用還會產(chǎn)生抗藥性，甚至于產(chǎn)生低血糖癥。所以，研究尋找安全、有效的II型糖尿病治療藥物具有重大的科學(xué)意義和巨大的社會經(jīng)濟(jì)價值。二肽基肽酶IV(dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV)是治療II型糖尿病的新靶標(biāo)，其抑制劑顯示出良好的治療效果和較小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治療藥物。 )
應(yīng)用前景
此項目發(fā)現(xiàn)的DPP-IV抑制劑先導(dǎo)化合物將成為中國首個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的抗II型糖尿病藥物，在醫(yī)院和藥店為廣大II型糖尿病患者服務(wù)，具有顯著的經(jīng)濟(jì)效益。)
主辦單位： 郴州市科學(xué)技術(shù)局
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