成果信息
糖尿病為繼心腦血管疾病和腫瘤之后人類的第三大致死疾病，亟需研發(fā)高效、低毒的新型降血糖藥物。治療糖尿病候選新藥番石榴葉總三萜(FSL)是我們基于治療糖尿病新靶標PTP1B結構和底物特異性的深入研究的基礎上，從嶺南防治糖尿病中草藥番石榴葉中發(fā)現(xiàn)的治療2型糖尿病的有效部位，其主要由含有2a-羥基的烏蘇烷型三萜組合而成，前期研究結果表明其具有以下特點和優(yōu)勢：(1)靶點新穎，作用機制明確：FSL通過抑制PTP1B酶活性發(fā)揮降血糖作用，其靶標新穎，是目前國內外研究的熱點，且暫無同類藥物上市。(2)降血糖作用明確、毒性低：FSL在100mg/kg劑量時，對STZ誘發(fā)的糖尿病大鼠空腹血糖的療效，與PTP1B酶的非特異性抑制劑正釩酸鈉在6mg/kg劑量或與羅格列酮在3mg/ kg劑量時的療效相當；其最大耐受量為4.92g/kg (該劑量已相當于大鼠有效劑量的350倍)。 (3)制備工藝簡單穩(wěn)定、成本低、易產(chǎn)業(yè)化：采用醇提水沉的生產(chǎn)工藝可低成本獲得FSL(收率為3.3％，三萜含量為80％以上)。(4)具有自主知識產(chǎn)權：已申請中國發(fā)明專利1項 (公開號201110100466.5) 。將按國家中藥五類新藥的有關技術要求，在原有工作基礎上，對番石榴葉總三萜(FSL) 開展進一步的成藥性評價和部分臨床前研究工作，獲得經(jīng)規(guī)范的成藥性評價的治療2 型糖尿病候選新藥，為其進入臨床前研究奠定基礎。 )
背景介紹
目前，II 型糖尿病有很強的遺傳性并受環(huán)境因素影響，發(fā)病機制多樣而復雜，各病人間存在較大差異?？偟膩碚f可概括為胰島素分泌的相對不足和 / 或胰島素抵抗。對 II 型糖尿病人，尤其是肥胖型糖尿病患者的一系列研究證實，胰島素抵抗是 II 型糖尿病發(fā)生、發(fā)展過程中的關鍵因素。在研究脂肪細胞和肌肉細胞內胰島素信號傳導途徑的基礎上，設計開發(fā)胰島素增敏劑，以改善胰島素抵抗狀態(tài)，是目前 II 型糖尿病新藥研究的重點，也是其主要方向之一。)
應用前景
該項目主要應用于醫(yī)療行業(yè)，市場應用前景與經(jīng)濟效益顯著。)
主辦單位： 郴州市科學技術局
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