成果信息
阿莫羅芬(Amorolfine)又名嗎啉羅芬,該藥是瑞士羅氏公司(Roche)1991年上市的外用抗真菌藥,該藥與現(xiàn)有其他抗真菌藥作用機理不同,它是靠抑制麥角甾醇生物合成中的兩個酶-還原酶和異構(gòu)化酶發(fā)揮作用的。體外具有極高的抗真菌活性,體內(nèi)活性優(yōu)于萘替芬,克霉唑,奧昔康唑和酮康唑,對陰道念珠菌病的有效率為88%-90%,甲癬病人的有效率和真菌轉(zhuǎn)陰率均在90%以上,對其他真菌引起的皮膚病治愈率也在90%以上。)
背景介紹
在日常生活中,皮膚真菌病很常見,它容易感染、傳染性也比較大、并且經(jīng)常復(fù)發(fā),嚴重影響著病人的生活質(zhì)量,目前臨床上主要使用局部外用抗真菌藥來治療皮膚真菌??;阿莫羅芬作為抗真菌藥物中的新類型,其抗菌作用比較強,很多常見致病菌都對它比較敏感,如皮膚癬菌、酵母菌、暗色孢科真菌、雙相型真菌和一些條件致病真菌等;鹽酸阿莫羅芬局部外用時可被甲蛋白吸收,對14位還原酶和7~8位異構(gòu)酶具有雙重抑制作用,并且能夠有效殺滅和抑制灰指甲的常見致病菌(皮膚癬菌、酵母菌和霉菌),具有極高的體外藥理活性。)
應(yīng)用前景
由于目前國內(nèi)尚無廠商生產(chǎn),國外也只有法國的一家公司生產(chǎn),而且我們設(shè)計的合成路線簡短,收率高,成本低,設(shè)備要求簡單,因此具有廣闊的市場前景。)