成果信息
項(xiàng)目采用直接在黃芩中水解黃芩苷制備黃芩素并進(jìn)行提取,圓滿解決了黃芩素的制備問(wèn)題。 由于黃芩素天然生物活性高和在抗艾滋病、抗肝癌等重大疾病方面具有顯著藥理作用,決定了其巨大的開(kāi)發(fā)應(yīng)用價(jià)值。直接在黃芩中水解黃芩苷制備黃芩素,不經(jīng)酸、堿和高溫處理,反應(yīng)條件溫和,專一性強(qiáng)、水解完全,不發(fā)生副反應(yīng),按1分子黃芩苷水解成1分子黃芩素計(jì)算,其理論收率大于100%(水解黃芩素+游離黃芩素),實(shí)際收率≥95%,該法除黃芩苷水解為黃芩素外,漢黃芩苷等其它苷均水解為相應(yīng)的苷元。提取物收率≥11.5%(100g黃芩提取物≥11.5g)、其中總黃酮苷元含量≥85%、黃芩素含量≥54%。分離總苷元可制得黃芩素和漢黃芩素等苷元單體。)
背景介紹
黃芩為唇形科植物黃芩的干燥根,是傳統(tǒng)中藥,主要有效成分為黃酮類化合物,其中以黃芩苷含量最高、漢黃芩苷次之、黃芩素及其他黃酮類成分含量較少。黃芩、黃芩提取物和黃芩黃酮單體化合物具有抗氧化、抗過(guò)敏、抗病毒、抗突變、抗癌防癌等多種特異而顯著的醫(yī)療作用。藥理研究表明,黃芩素較黃芩苷具有更多更強(qiáng)的生物活性(如在抗艾滋病和抗肝癌等重大疾病方面),并且毒副作用小,引起了人們極大的興趣和廣泛關(guān)注。黃芩素雖然具有特異的生物活性,但難以制備,現(xiàn)有各種制備方法的制備效果均不理想,因此臨床應(yīng)用問(wèn)題迄今尚未得到真正解決。)
應(yīng)用前景
黃芩中水解黃芩苷廣泛用于制備顆粒劑、膠囊劑、片劑等藥物劑型,適用于抗艾滋病、肝癌、白血病、腦血管疾病的治療藥物和美容護(hù)膚化妝品。該方法能夠達(dá)到簡(jiǎn)便、快速、經(jīng)濟(jì)、規(guī)?;a(chǎn)制備黃芩總黃酮苷元的最佳效果,產(chǎn)品收率高、質(zhì)量好,在國(guó)際范圍內(nèi)目前尚無(wú)同類或類似產(chǎn)品,是非常需要的天然產(chǎn)物,用于研制新藥,具有廣闊的市場(chǎng)前景和應(yīng)用前景。)