成果信息
低分子肝素是主要用于防治血栓的生化藥物，在國外已有10幾個品種，在我國低分子肝素注射液也已批準生產。低分子肝素注射液在臨床上應用的缺點是反復注射，對于需要長期用藥的病人難以接受。項目研制了LMWH輔以吸收促進劑的口服制劑，家兔口服LMWH膠囊10000u/kg，每日2次，連續(xù)10天，取血進行體外血栓形成試驗，表現為血栓長度和血栓重量均極為顯著地減小，血液流變學研究表明服用LMWH膠囊家兔的全血高切粘度、全血低切粘度、紅細胞聚集指數顯著降低，動脈粥樣硬化志愿者口服LMWH膠囊366u/kg，每日2次，連續(xù)10天，測定血液流變學指標，結果表明服藥患者全血粘度、血漿粘度、紅細胞壓積、血沉、血沉方程K值、紅細胞聚集指數各項指標顯著降低。)
背景介紹
肝素比是一種不均一的多糖混合物，具有由六糖或八糖重復單位組成的線性鏈狀分子，分子量為5～riD，平均分子量為15kD，從普通商品肝素直接分離得到的低分子組分或裂解得到的肝素片段，即低分子肝素（LMWH），分子量為3～8kD，與普通肝素相比，具有抗血栓作用強、抗凝血活性低、在體內的半衰期長和口服易吸收等特點。ILMWH的抗血栓作用肝素是一族化合物的名稱，這些化合物不僅分子量不同，其結構和生物活性也不同，此族物質中有的在抗凝血方面，有的在脂蛋白酶釋放方面，或在補體的溶細胞體系方面具有占優(yōu)勢的活性。這就可能提供不同肝素組分用以抗血栓栓塞疾病、降血脂或治療某些免疫復合物疾病，肝素與抗凝血酶五（AT回）具有很強的親和力。其抗凝血活性取決于多糖鏈中的五聚糖結構，五聚糖結構的第三位糖基是3－o硫酸葡糖膠，此結構是與ATI結合的關鍵部位。)
應用前景
低分子肝素口服制劑廣泛用于已經發(fā)生過血栓和有血栓形成傾向的患者。我國心腦血管疾病占各種慢性病發(fā)病的第一位，特別是血栓病，發(fā)病隨生活水平的提高有增加的趨勢，而LMWH是防治血栓病的首選藥物，方便使用的LMWH口服制劑具有廣闊的市場前景。)
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