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成果信息
本項(xiàng)目以去甲阿奇霉素為原料，通過保護(hù)、氧化、環(huán)氧化及脫保護(hù)與親核加成反應(yīng)等步驟成功制備泰拉霉素。其中將脫保護(hù)與親核加成反應(yīng)兩步反應(yīng)實(shí)現(xiàn)一鍋法，減少了分離次數(shù)，提高了收率，使之更適宜于工業(yè)化生產(chǎn)。技術(shù)特點(diǎn)：以去甲阿奇霉素為原料，通過保護(hù)、氧化、環(huán)氧化及脫保護(hù)與親核加成反應(yīng)等步驟制備泰拉霉素的技術(shù)特點(diǎn)主要有：① 使用的保護(hù)基價(jià)格便宜，易于脫除，避免了催化加氫過程，使生產(chǎn)更加安全；②脫保護(hù)與親核加成兩步反應(yīng)實(shí)現(xiàn)一鍋法，減少了分離次數(shù)，減少了環(huán)境污染程度；③ 降低了成本，提高了經(jīng)濟(jì)效益。主要指標(biāo)：以去甲阿奇霉素為原料制備泰拉霉素工藝的主要指標(biāo)為：①總收率達(dá)35%以上；②產(chǎn)品純度大于98%；③反應(yīng)溫度都在-20℃至70℃，沒有高溫、深冷、高壓等苛刻條件。)
背景介紹
泰拉霉素(土拉菌素、拖拉菌素、土拉霉素或泰拉菌素)是一種新近開發(fā)上市且為動(dòng)物專用的大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素,它主要用于由胸膜肺炎放線桿菌、支原體、巴氏桿菌、副嗜血桿菌、支氣管敗血性博德特菌等引起的豬、牛呼吸系統(tǒng)疾病的防治，特別對(duì)牛、豬呼吸系統(tǒng)傳染病有十分明顯的治療效果。泰拉霉素具有吸收迅速、生物利用度高、低殘留、半衰期長(zhǎng)、藥效持久、胃腸外單次給藥既能提供全程治療等特點(diǎn)。國(guó)內(nèi)目前尚無(wú)企業(yè)生產(chǎn)。)
應(yīng)用前景
本項(xiàng)目特別對(duì)牛、豬呼吸系統(tǒng)傳染病有十分明顯的治療效果，且有吸收迅速、生物利用度高、低殘留、半衰期長(zhǎng)、藥效持久、胃腸外單次給藥既能提供全程治療等特點(diǎn)，可見具有很高的實(shí)用價(jià)值。)
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