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成果信息

本項(xiàng)目擬開(kāi)發(fā)二類(lèi)新藥尼美舒利（Nim）滴眼劑，可用于治療以下主要適應(yīng)證：外眼及眼前部的對(duì)癥治療（結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、淺層鞏膜炎）可用于治療眼瞼炎、結(jié)膜炎、角膜炎、鞏膜炎、虹膜睫狀體炎、術(shù)后炎癥及防止白內(nèi)障術(shù)后縮瞳等。 本項(xiàng)目有以下技術(shù)特點(diǎn)： （1）Nim抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱療效確切：Nim為一新型的具有選擇性抑制COX-2作用的非甾體抗炎藥(NSAIDs)，具有抑制前列腺素合成；清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性起到強(qiáng)大的抗炎、消腫作用；可抑制組胺釋放等作用。其鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用確切，抗炎作用是阿司匹林的100倍、吲哚美辛的3倍、布洛芬的10倍；鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度是阿司匹林的25倍，與吲哚美辛、吡羅昔康、雙氯酚酸鈉相似；解熱作用與吲哚美辛、雙氯酚酸鈉及吡羅昔康相似，是醋氨芬的200倍； （2）Nim是磺酰苯胺的衍生物，其結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)可避免或較少有機(jī)酸類(lèi)非甾體抗炎藥滴眼劑引起眼部的燒灼感及刺痛等刺激性； （3）利用制劑學(xué)的特點(diǎn)可提高療效：Nim的疏水性是將其制成滴眼劑的首要問(wèn)題，本項(xiàng)目用2-HP-β-CD先將Nim制成包合物，再制成滴眼劑，既可極大地提高Nim的水溶性，又可提高藥物對(duì)角膜的滲透性。 本課題組在前期已進(jìn)行了包合物處方、制備工藝及滴眼劑的處方和制備工藝探索性研究工作，并已申請(qǐng)了發(fā)明專利并已公開(kāi)（公開(kāi)號(hào)：CN101433721）。已進(jìn)行了初步的藥效學(xué)試驗(yàn)（辣椒酊致炎試驗(yàn)），效果明顯。擬按照新藥注冊(cè)管理辦法的要求進(jìn)行開(kāi)展制備工藝優(yōu)化、質(zhì)量研究、中試、穩(wěn)定性等研究?jī)?nèi)容。 )

背景介紹

尼美舒利(Nim)，是一新型的具有選擇性抑制COX-2作用的非甾體抗炎藥(NSAIDs)，其抗炎作用強(qiáng)，臨床上可用于退熱、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、軟組織損傷及骨關(guān)節(jié)炎、術(shù)后疼痛和其它原因引起的疼痛、耳鼻喉科炎癥、呼吸道等疾病。但Nim在水中幾乎不溶(0.01mg·mL-1)，限制了其在臨床上更廣泛的應(yīng)用。)

應(yīng)用前景

本項(xiàng)目Nim滴眼劑抗炎、止痛療效確切、不良反應(yīng)發(fā)生率低，病人耐受性好，具有很強(qiáng)市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力，因此，開(kāi)發(fā)新藥Nim滴眼劑市場(chǎng)前景十分看好。)