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成果信息

米力農(nóng)是磷酸二酯酶抑制劑，為氨力農(nóng)的同類藥物，作用機(jī)理與氨力農(nóng)相同，通過與PDE III的特定部位結(jié)合而抑制此酶，促使心肌細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）水解減慢，cAMP濃度提高，繼而激活蛋白激酶，使更多鈣通道開放 ，Ca2+進(jìn)入心肌細(xì)胞內(nèi)增多，產(chǎn)生正性肌力作用。血管平滑肌的PDE III受抑制后引起cAMP積聚，平滑肌細(xì)胞Ca2+外流增加，從而引起動(dòng)、靜脈血管松弛擴(kuò)張，降低心臟前、后負(fù)荷。本品可使充血性心力衰竭患者體循環(huán)血管阻力、肺循環(huán)血管阻力、肺動(dòng)脈平均壓和肺毛細(xì)血管楔壓顯著降低，心輸出量，心臟指數(shù)和每搏指數(shù)增加，但不增加心肌耗氧量。米力農(nóng)適用于對(duì)洋地黃、利尿劑、血管擴(kuò)張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭，口服和靜注均有效，兼有正性肌力作用和血管擴(kuò)張作用，但其作用較氨力農(nóng)強(qiáng)10-30倍，耐受性較好。靜脈給藥5～15分鐘起生效，清除半衰期為2-3小時(shí)，蛋白結(jié)合率70%。法國(guó)賽諾菲-圣德拉堡公司2000年米力農(nóng)銷售額達(dá)1.8億歐元。在我國(guó)，米力農(nóng)的臨床應(yīng)用也日益增多，主要是用于治療充血性心力衰竭、肺動(dòng)脈高壓、心臟術(shù)后低心排綜合癥及心肌病。 )

背景介紹

米力農(nóng)是一種磷酸二脂酶抑制劑，作為一種非兒茶酚胺、非洋地黃類的正性肌力藥，在治療充血性心力衰竭和擴(kuò)血管等方面發(fā)揮了越來越重要的作用。在美國(guó)等多國(guó)，靜脈注射米力農(nóng)已被廣泛用于改善心力衰竭病人的心臟功能。在我國(guó)， 米力農(nóng)應(yīng)用的時(shí)間還不長(zhǎng)，關(guān)于此藥的具體研究也尚未深入。因此本項(xiàng)目文對(duì)其藥效學(xué)、藥代學(xué)、臨床應(yīng)用及進(jìn)展等情況做一綜述。)

應(yīng)用前景

米力農(nóng)目前臨床主要以靜脈途徑給藥，國(guó)內(nèi)米力農(nóng)注射液的主要生產(chǎn)廠家有山東魯南制藥廠、西南合成制藥廠，規(guī)格5mL：5mg，市場(chǎng)售價(jià)為270元/2支。米力農(nóng)研制按照國(guó)內(nèi)法規(guī)屬仿制6類，本研究組與奇瑞藥業(yè)合作已經(jīng)完成米力農(nóng)原料工藝研究，目前正在進(jìn)行企業(yè)工藝放大、穩(wěn)定性、質(zhì)量研究，以及制劑工藝等方面的研究。經(jīng)初步計(jì)算，目前工藝原料藥成本不足3000元/kg，2支的原料藥價(jià)格為0.15元，市場(chǎng)利潤(rùn)空間很大，為開發(fā)米力農(nóng)注射液打下良好的市場(chǎng)前景。)