成果信息
本發(fā)明水溶性抗癌藥紫杉醇復(fù)合物是四乙烯五胺僑聯(lián)雙環(huán)糊精與紫杉醇的混合物，四乙烯五胺僑聯(lián)雙環(huán)糊精作為一種低毒性且易溶于水的藥物載體，在對抗癌藥物紫杉醇進行包結(jié)后，大大提高了該藥物在水中的低溶解性，溶解度提高到2.0mg/ml。所得復(fù)合物可以作為紫杉醇的替代品應(yīng)用于臨床，為紫杉醇的臨床試用通提供了新的水溶性緩釋復(fù)合物。)
背景介紹
由于紫杉醇具有良好的抗癌活性，目前已經(jīng)成為第三代抗腫瘤藥物且紫杉醇在治療卵巢癌、乳腺癌等方面有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好；但是由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑，并且其乳針中助溶劑可導(dǎo)致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應(yīng)用。南開大學研發(fā)的“水溶性抗癌藥紫杉醇復(fù)合物的制備”，采用超分子技術(shù)制備并分離得到含有兩個環(huán)糊精空腔的多胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精和紫杉醇復(fù)合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了該藥物在水中的低溶解性。)
應(yīng)用前景
由于紫杉醇的替代品應(yīng)用于臨床，為其提供了新的潛在的水溶性緩釋復(fù)合物并利用其結(jié)構(gòu)特征和性質(zhì)穩(wěn)定、無毒害(或低毒害)等特點，使其也可廣泛用于脂溶性藥物載體、食品添加劑、化妝品填料等各個領(lǐng)域，且對社會具有重大的應(yīng)用價值和經(jīng)濟效益。)
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